摘要：以抗肿瘤药物多烯紫杉醇(DTX)为模型药物,甘草次酸(GA)为靶头分子,纳米氧化石墨烯(NGO)为递药载体和光敏剂,制备可用于肝肿瘤光热化联合治疗的纳米递药载体GA-DTX-NGO,并对其进行体外性质的表征。首先通过酰胺化反应合成GA-NGO纳米复合物,然后采用超声分散法制备GA-DTX-NGO递药载体。高效液相色谱法(HPLC)和超速离心法测定包封率和载药量,透射电镜法进行形态观察。结合808 nm激光进行光热转换试验、反向透析法进行体外释放度试验。最后以SMMC-7721肝癌细胞为模型,采用MTT法测定GA-DTX-NGO对肿瘤细胞增殖的影响。实验结果显示GA-DTX-NGO水分散性良好,透射电镜下显示其为片层状结构、片径约200 nm。GA-DTX-NGO的包封率和载药量分别为(98. 89±0. 07)%,(64. 74±0. 26)%。808 nm激光照射下GA-DTX-NGO具有较强的光热转换性能,体外释放度试验结果显示GA-DTX-NGO缓释效果明显,且具有温度依赖性释药特征。细胞试验结果显示GA-DTX-NGO能够有效抑制SMMC-7721细胞的增殖,抑制作用具有浓度和时间依赖性,结合近红外光照射后抑制作用增强。总之,GA-DTX-NGO纳米递药载体的制备工艺可行,可为进一步深入进行肝肿瘤的光热联合治疗提供一定的理论依据。
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